5/6/7/8 mono or disubstituted 1H/1-phenyl-9H-pyrido [3,4 b] indoles--a new class of antifilarial agents and their relationship with voltage sensitive calcium channels in Setaria cervi.

Synthetic compounds of 5/6/7/8 mono or disubstituted 1H/1-phenyl-9H pyrido (3,4 b) indole series were screened for their antifilarial activity in vitro by observing their effect on the spontaneous movements of the whole worm and nerve muscle preparation of S. cervi (Nematoda:Filarioidea). Of the 10 compounds tested only compound 87/581 was able to modify the movements of whole worm and nerve muscle preparation. This compound caused inhibition of spontaneous motility of whole worm and nerve muscle preparation of S. cervi characterized by initial short lasting stimulation followed by irreversible paralysis. The concentration required to inhibit the movements of n.m. preparation was 10 micrograms/ml as compared to 25 micrograms/ml for the whole worm preparation, suggesting a cuticular permeability barrier. Prior addition of compound 87/581 to the bath fluid blocked the calcium ion dependent stimulant effect of Ach and pyrantel pamoate. Further the initial stimulant effect of the compound was blocked by prior addition of nifedipine a calcium channel blocker. The findings suggest that the action is due to blockade of voltage sensitive calcium channels.

Distúrbio extra-piramidal por Flunarizina / Extrra-piramidal disturbance due to Flunarizin

Descreve-se o caso clínico de paciente com 18 anos que, após uso de flunarizina para tratamento profilático de enxaqueca, apresentou distúrbio extra-piramidal (coreo-atetose). Salienta-se o passado de coréia de Sydenham, apresentaçäo clínica e conduta. Discute-se os mecanismos neuro-químicos do fenômeno, aparentemente dependentes de efeitos anti-dopaminérgicos centrais, propondo-se que exista predisposiçäo individual em jovens, especialmente se houver passado de distúrbio dos movimentos

Antagonistas do cálcio e motilidade intestinal / Calcium antagonists and gastrointestinal motility

Os bloqueadores dos canais de cálcio reduzem a atividade contrátil do músculo cardíaco e músculo liso, reduzindo a entrada de cálcio nas células durante a excitaçao elétrica ou química da membrana celular. O presente artigo apresenta revisao da homeostase do cálcio no músculo liso intestinal e uso terapêutico dos bloqueadores dos canais de cálcio no tratamento da síndrome do cólon irritável. Sao revistas as características farmacodinâmicas e farmacocinéticas do brometo de pinavério, bloqueador dos canais de cálcio com açao seletiva no músculo liso intestinal. A seletividade intestinal é devida à absorçao intestinal reduzida após a administraçao oral e à baixa biodisponibilidade. Conseqüentemente, a concentraçao sistêmica desse agente após a administraçao oral nao é suficientemente elevada para produzir efeitos significativos no coraçao e vasos sanguíneos. Entretanto, as concentraçoes na parede intestinal podem produzir bloqueio significativo dos canais de cálcio no músculo liso intestinal, regulando assim a motilidade intestinal.

Novos diidropiridínicos bloqueadores do canal de cálcio / New dihydropyridine calcium channel blockers

Trata-se de uma revisäo sucinta do tratamento da hipertensäo e dos novos antihipertensivos diidropiridínicos bloqueadores do canal de cálcio, bem como das relaçöes estrutura química - atividade biológica e mecanismo de açäo destes fármacos